El acetaminofén bloquea la ciclooxigenasa a nivel central, disminuyendo la síntesis de prostaglandinas, responsables del dolor y fiebre. La fenilefrina, al estimular receptores alfa-1, produce vasoconstricción en los vasos de la mucosa nasal. Esto reduce la inflamación y la producción de moco. Su acción es rápida y útil para descongestionar sin causar somnolencia. Esta combinación no actúa sobre síntomas alérgicos, pero sí en congestión y fiebre.