Es un diurético de asa que inhibe el cotransportador Na⁺/K⁺/2Cl⁻ en la rama ascendente del asa de Henle. Esto disminuye la reabsorción de sodio y cloro, provocando un aumento en la excreción de agua. Reduce el volumen plasmático, disminuyendo la presión arterial y la sobrecarga de volumen. Tiene acción rápida y potente. También induce pérdida de potasio.
Se utiliza en el tratamiento del edema asociado a insuficiencia cardíaca, renal o hepática. También en crisis hipertensivas, edema pulmonar agudo y en la eliminación de exceso de líquidos. Es útil en hipertensión resistente.